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/ Shareware Overload Trio 2 / Shareware Overload Trio Volume 2 (Chestnut CD-ROM).ISO / dir26 / med9407a.zip / M9470070.TXT < prev    next >
Text File  |  1994-07-02  |  2KB  |  35 lines
  1.        Document 0070
  2.  DOCN  M9470070
  3.  TI    Alternative native flap conformation revealed by 2.3 A resolution
  4.        structure of SIV proteinase.
  5.  DT    9409
  6.  AU    Wilderspin AF; Sugrue RJ; Department of Crystallography, Birkbeck
  7.        College, London, England.
  8.  SO    J Mol Biol. 1994 May 27;239(1):97-103. Unique Identifier : AIDSLINE
  9.        MED/94254094
  10.  AB    A large conformational change is observed between HIV-1 proteinase in
  11.        the ligand-free state and in complexes with transition-state inhibitors.
  12.        Crystal structures of this enzyme have either the flaps open for the
  13.        native or ligand-free enzyme or the flaps closed for peptidomimetic
  14.        ligand-bound enzyme. We describe the structure of native recombinant SIV
  15.        proteinase which like other retroviral proteinases crystallizes as a
  16.        perfect 2-fold symmetric dimer but in a different crystal packing
  17.        arrangement. In contrast to HIV-1 PR we show that SIV proteinase in the
  18.        ligand-free state adopts the closed flaps conformation, demonstrating
  19.        that ligand binding is not a prerequisite for the closed flaps
  20.        conformation. The catalytic water was clearly observed between the two
  21.        aspartates which were not perfectly co-planar, and in this structure the
  22.        active site cleft is more restricted than for either inhibitor bound or
  23.        ligand-free HIV-1 proteinase. Accommodation of two bulkier side-chains
  24.        in the simian enzyme core has resulted in a more exposed N terminus than
  25.        for HIV-1 PR which we predict could enhance autocatalytic cleavage at
  26.        the N terminus.
  27.  DE    Amino Acid Sequence  Aspartic Proteinases/*CHEMISTRY/GENETICS  Binding
  28.        Sites  HIV Protease/GENETICS  Models, Molecular  Molecular Sequence Data
  29.        Molecular Structure  *Protein Conformation  Sequence Alignment  Support,
  30.        Non-U.S. Gov't  SIV/*ENZYMOLOGY  JOURNAL ARTICLE
  31.  
  32.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  33.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  34.  
  35.